13年來首例╱美FDA 核准新減肥藥

自由時報 – 2012年6月29日上午4:33

〔國際新聞中心、記者洪素卿／綜合報導〕美國食品暨藥物管理局（FDA）27日批准處方減重藥Belviq上市，這是13年來FDA首度批准的減重藥，儘管臨床試驗顯示Belviq減重效果只能說差強人意，但因此藥有足夠的安全性，FDA批准有糖尿病等肥胖併發症的過胖成人可經醫師處方使用。

效果差強人意

Belviq由艾瑞納製藥（Arena Pharmaceuticals Inc）製造，學名為lorcaserin。根據臨床試驗，lorcaserin會影響大腦受體，達到控制食慾、進而減重的效果。Belviq減重效果溫和，兩項臨床試驗顯示，服用Belviq一年平均減掉5.8%的體重，服用安慰劑的病患則減重2.5%，不過服用Belviq的病患有23%減去至少10%體重。

FDA核可Belviq適用於身體質量指數（BMI）30以上的肥胖成人病患，或是BMI在27以上、至少有高血壓、第二型糖尿病或高膽固醇之中一種病症的成人病患，可做為搭配飲食與運動的額外治療；不過FDA表示，艾瑞納製藥仍需進行6項後續研究，包括Belviq是否增加心臟病發作與中風風險的長期研究。

具憂鬱、偏頭痛等副作用

Belviq的副作用包括憂鬱、偏頭痛、記憶喪失等，此外，若病患服用Belviq 3個月後體重無法降低5%就應停用。艾瑞納製藥表示，目前尚未決定Belviq何時可上市，售價也未定。

美國成年人過胖率將近35%，相關醫療支出每年達1900億美元，因此一直以來都有許多醫師呼籲FDA盡快批准新的減重藥物，不過由於許多處方藥物造成安全問題，例如減肥藥「芬芬」1997年被發現會造成心瓣膜損害而下架，FDA因而對減重藥物設下超乎尋常的高門檻。目前市面上唯一的長期減肥藥是羅氏鮮。

台大醫院家醫部主任黃國晉則指出，這種新藥是一種中樞神經作用藥物，跟早年引發心臟瓣膜病變的Fenfluramine差別在於兩者作用的接受器不同，Fenfluramine作用在心臟有的B型接受器上，新藥的接受器作用在腦部、抑制食慾。雖然新藥的作用可能沒有那麼好，但對於一些食慾特別好、單用羅氏鮮減不下來的減重患者來說，仍然可能是一個新的選擇。不過，單用該藥減重效果有限，民眾還是要靠生活飲食行為改變以及運動為主，藥品做為輔助。

鄭醫師補充:

lorcaserin是一種血清素致效劑，透過 5-HT_2C 腦細胞接受體的刺激來抑制食欲。 5-HT_2C 這種受體可以調控情緒、焦慮、食慾以及性行為等等:

Heisler LK, Zhou L, Bajwa P, Hsu J, Tecott LH (July 2007). "Serotonin 5-HT_2C receptors regulate anxiety-like behavior". Genes, Brain and Behavior 6 (5): 491–6. DOI:10.1111/j.1601-183X.2007.00316.x. PMID 17451451.

5-HT_2C 受體需要血清素來啟動，大腦許多區域的腦細胞都有這類受體，一旦啟動會抑制區域大腦細胞抑制多巴胺及正腎上腺素的分泌:

Alex KD, Yavanian GJ, McFarlane HG, Pluto CP, Pehek EA (March 2005). "Modulation of dopamine release by striatal 5-HT2C receptors". Synapse 55 (4): 242–51. DOI:10.1002/syn.20109. PMID 15668911.

抗憂鬱劑經常會調控5-HT_2C受體，這也是服用抗憂鬱劑經常會出現相關副作用的原因所在，至於自殺患者在前額葉皮質有大量的5-HT_2C受體數目，因此調控5-HT_2C受體的藥物，自殺的風險都必須小心監控:

Niswender CM, Herrick-Davis K, Dilley GE, Meltzer HY, Overholser JC, Stockmeier CA, Emeson RB, Sanders-Bush E (May 2001). "RNA editing of the human serotonin 5-HT2C receptor. alterations in suicide and implications for serotonergic pharmacotherapy". Neuropsychopharmacology 24 (5): 478–91. DOI:10.1016/S0893-133X(00)00223-2. PMID 11282248.

Spreitzer, Helmut (13 September 2010). "Lorcaserin" (in German). Österreichische Apothekerzeitung 64 (19): 1083.

病毒感染引發細胞激素的分泌，也會增加5-HT_2C受體基因的表現，導致憂鬱。因此增加細胞激素的治療容易引發憂鬱，臨床上經常看到的就是C肝患者接受干擾素治療往往容易出現情緒障礙的原因。此外，女性荷爾蒙像是雌激素以及黃體素都可以調控5-HT_2C受體，因此性荷爾蒙功能失衡的確會影響情緒反應:

Birzniece V, Johansson IM, Wang MD, Bäckström T, Olsson T (February 2002). "Ovarian hormone effects on 5-hydroxytryptamine(2A) and 5-hydroxytryptamine(2C) receptor mRNA expression in the ventral hippocampus and frontal cortex of female rats". Neurosci. Lett. 319 (3): 157–61. DOI:10.1016/S0304-3940(01)02570-8. PMID 11834317.

lorcaserin的臨床測試發現，跟使用安慰劑的人相較，有7%的人會因為副作用而退出治療，跟其他減肥藥物相較，這是最低的數字。常見的副作用包含頭痛，有18%(近兩成)的人出現，安慰劑出現機率有11%。其他像是上呼吸道感染、鼻咽炎、鼻竇炎、噁心等等也有可能。較少出現但值得留意的副作用包含憂鬱、焦慮以及自殺想法等等，在2010年9月15日在媒體上也曾披露lorcaserin會增加實驗室老鼠的癌症發生率:

Larkin, Catherine (15 September 2010). "FDA staff says Arena diet pill linked to cancer". SFGate. http://www.sfgate.com/cgi-bin/article.cgi?f=/c/a/2010/09/15/BU521FDLBC.DTL.

http://tw.myblog.yahoo.com/delightdetox/article?mid=31073

http://tw.myblog.yahoo.com/delightdetox/article?mid=18114&sc=1