Methylphenidate簡稱MPH,目前市面上的商品名為短效的利他能(RITALIN)及長效的專思達(CONCERTA)。在FDA的治療核准範圍是ADHD,姿勢性低血壓心搏過速以及嗜睡症。它的化學結構是類似安非他命,其藥理作用皆在抑制單胺氧化酶的轉運來抑制多巴胺及正腎上腺素的回收,其藥效更像是古柯鹼,不過藥效是MPH的效力較弱,作用時間較長:
"Ritalin & Cocaine: The Connection and the Controversy"
MPH是中樞神經興奮劑最常被開立的用藥,短期作用可以增加或者維持警覺性,對抗疲憊感及增加專注力,長期使用對腦部的影響還未知,目前MPH還未被核准使用於六歲以下的兒童:
Vitiello B (2001). "Psychopharmacology for young children: clinical needs and research opportunities". Pediatrics 108 (4): 983–9. doi:10.1542/peds.108.4.983. PMID 11581454.
有些醫師會把MPH用於憂鬱症的治療,但這種尚未被核准的治療方式目前仍有爭議:
Kraus MF, Burch EA (1992). "Methylphenidate hydrochloride as an antidepressant: controversy, case studies, and review". South. Med. J. 85 (10): 985–91. doi:10.1097/00007611-199210000-00012. PMID 1411740.
包含用於治療難治型的憂鬱症也被證實沒有臨床效果:
Schweitzer I, Tuckwell V, Johnson G (1997). "A review of the use of augmentation therapy for the treatment of resistant depression: implications for the clinician". Aust N Z J Psychiatry 31 (3): 340–52. doi:10.3109/00048679709073843. PMID 9226079.
在戒毒的臨床治療,MPH也被一些研究人員用來做為甲基安非他命及古柯鹼的替代療法,如同美沙冬可以用於海洛因的替代療法,因為MPH與安非他命和古柯鹼的藥理作用類似:
Elkashef A, Vocci F, Hanson G, White J, Wickes W, Tiihonen J (2008). "Pharmacotherapy of methamphetamine addiction: an update". Substance Abuse 29 (3): 31–49.
Grabowski J, Roache JD, Schmitz JM, Rhoades H, Creson D, Korszun A (December 1997). "Replacement medication for cocaine dependence: methylphenidate". J Clin Psychopharmacol 17 (6): 485–8.
動物長期使用MPH,發現長大後抗壓性較差及情緒化明顯,儘管目前人類方面還未見到是否有類似的實驗結果,但仍提醒大家留意:
Grund T, Lehmann K, Bock N, Rothenberger A, Teuchert-Noodt G (2006). "Influence of methylphenidate on brain development—an update of recent animal experiments". Behav Brain Funct 2: 2. doi:10.1186/1744-9081-2-2. PMC 1363724. PMID 16403217. http://www.pubmedcentral.nih.gov/articlerender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=1363724.
MPH服用最常見的副作用是神經質、嗜睡以及失眠,其他副作用包含腹痛、靜坐不能、脫髮、心絞痛、食慾缺乏、焦慮、血壓以及脈搏改變、心律不整、多汗、頭暈、運動障礙、心情不悅或者欣快感、頭痛、過敏症狀、倦怠、性慾增加或者減弱、噁心、心悸、倦怠、性慾增加或者減弱、噁心、心悸、瞳孔擴大、精神病、短暫的體重減輕噁心、心悸、瞳孔擴大、精神病以及短暫的體重減輕、生長遲滯、心跳加速以及口乾等等狀況:
http://www.drugs.com/sfx/ritalin-side-effects.html
Jaanus SD (1992). "Ocular side-effects of selected systemic drugs". Optom Clin 2 (4): 73–96. PMID 1363080.
在心臟風險方面,2006年FDA分析19位使用MPH導致心跳停止的報告,一度考慮請廠商加註黑框警語:
Minutes of the FDA Pediatric Advisory Committee, March 22, 2006
"FDA may reject safety warning for ADHD drugs". New Scientist. 18 February 2006
MPH長期使用的臨床研究結果未被建立,因此ADHD患者長期使用對身體的衝擊也不清楚,有些醫師會對長期使用MPH有諸多疑慮:
Kociancic T, Reed MD, Findling RL (2004). "Evaluation of risks associated with short- and long-term psychostimulant therapy for treatment of ADHD in children". Expert Opin Drug Saf 3 (2): 93–100. doi:10.1517/eods.3.2.93.27337. PMID 15006715.
根據原廠自己的臨床調查發現短期使用,造成精神病症狀(例如出現幻覺)的比例是千分之一,但加拿大的研究期刊卻顯示短期及長期使用產生精神病症狀的機率是6%:
Cherland E, Fitzpatrick R (1999). "Psychotic side effects of psychostimulants: a 5-year review" (PDF). Can J Psychiatry 44 (8): 811–3. PMID 10566114. http://drakecanhelp.com/research-article/psychotic-side-effects.pdf.
上述的精神症狀包含聽幻覺、視幻覺、自殘、嚴重焦慮、欣快感、自大、被害妄想、意識模糊、易怒及攻擊行為,這些精神症狀發生之前難以預估(沒有徵兆),而進一步研究亦顯示兒童時期服用MPH,長大以後被診斷為精神分裂及躁鬱症的機率大增,而且發病的年齡較一般病患來得更早且症狀更嚴重:
DelBello MP, Soutullo CA, Hendricks W, Niemeier RT, McElroy SL, Strakowski SM (April 2001). "Prior stimulant treatment in adolescents with bipolar disorder: association with age at onset". Bipolar Disord 3 (2): 53–7. doi:10.1034/j.1399-5618.2001.030201.x. PMID 11333062.
Soutullo CA, DelBello MP, Ochsner JE, et al. (2002). "Severity of bipolarity in hospitalized manic adolescents with history of stimulant or antidepressant treatment". J Affect Disord 70 (3): 323–7. doi:10.1016/S0165-0327(01)00336-6. PMID 12128245.
MPH與抗憂鬱劑合併使用可能造成高血壓、低體溫以及癲癇發作有癲癇病史的人應該留意,因為MPH會讓癲癇更容易發生:
Tan M, Appleton R (2005). "Attention deficit and hyperactivity disorder, methylphenidate, and epilepsy". Archives of Disease in Childhood 90 (1): 57–9.
雖然開藥的醫師會一再保證這種藥物不會成癮,然而因為這種類似安非他命的中樞神經興奮劑會去刺激多巴胺增加,成癮性可能性並不低:
Zhu J, Reith ME (November 2008). "Role of the dopamine transporter in the action of psychostimulants, nicotine, and other drugs of abuse". CNS & Neurological Disorders Drug Targets 7 (5): 393–409. doi:10.2174/187152708786927877. PMID 19128199.
Kidd PM (2000). "Attention deficit/hyperactivity disorder (ADHD) in children: rationale for its integrative management" (PDF). Altern Med Rev 5 (5): 402–28. PMID 11056411. http://www.thorne.com/altmedrev/.fulltext/5/5/402.pdf.
儘管有些研究人員發現有一些ADHD的患者,其腦部影像學檢查出有缺陷,可以用MPH來改善,然而有更多大腦檢查完全健康,看不出缺陷的ADHD患者,如果也要開立MPH來治療,就更容易讓人質疑用藥的原則何在:
Weinberg WA, Brumback RA (1992). "The myth of attention deficit-hyperactivity disorder: symptoms resulting from multiple causes". J. Child Neurol. 7 (4): 431–45; discussion 446–61. doi:10.1177/088307389200700420. PMID 1469255. http://jcn.sagepub.com/cgi/pdf_extract/7/4/431.